Fluoxetín (Prozac) Mechanizmus účinku a vedľajších účinkov

Ten Fluoxetín, Lepšie známy ako prozac,Je to antidepresívum, ktoré je v kategórii selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (ISRS). Najznámejší ako Prozac je jedným z najpredávanejších antidepresív po celom svete. Aj keď má početné prospešné účinky na liečbu porúch, ako je depresia alebo úzkosť, nemožno ho brať na ľahkú váhu, pretože môže tiež spôsobiť nepriaznivé účinky.

Vzhľad SSRI na konci 80. rokov revolucionizoval psychofarmakológiu, až šesť predpisov za sekundu. Aj keď sa pôvodne rodili ako antidepresíva, zvyčajne sa predpisujú aj pre ďalšie menej závažné stavy, ako je predmenštruačná dysforická porucha, úzkostné poruchy alebo nejaké poruchy príjmu potravy.

V skupine ISRS je šesť typov zlúčenín, ktoré zdieľajú veľa účinkov, aj keď majú tiež jedinečné vlastnosti, ktoré ich odlišujú. V tomto článku uvidíme spoločné a vlastné účinky flouxetínu.

[TOC]

Čo sa stane v mozgu človeka s depresiou?

Aby ste pochopili fluoxetín a všeobecné NSR, musíte vedieť, čo sa deje v mozgu človeka s bunkovou úrovňou.

Podľa monoaminergnej hypotézy ľudia s depresiou trpia deficitom serotonínu v serotonergných presynaptických neurónoch, a to v somatodendritických oblastiach, ako aj v axonickom termináli.

postava 1. Serotonergický neurón pacienta s depresiou (Stahl, 2010).

Všetky antidepresíva pôsobia zvýšením serotonínu, až kým nedosiahnu svoje predchádzajúce úrovne, pred poruchou, a tak sa snažia zmierniť alebo ukončiť depresívne symptómy.

Okrem pôsobenia na axonické receptory pôsobia na receptory serotonínu v somatodendritickej oblasti (receptory 5HT1A), a to spúšťa sériu účinkov, ktoré končia zvýšením serotonínu.

Mechanizmus pôsobenia fluoxetínu

Ďalej bude vysvetlený mechanizmus pôsobenia SSRS:

1 blok ISRS Block Serotonin Receptors Blok

ISRS blokové serotonínové receptory somatodendritickej oblasti, tiež nazývané TSER pumpy (serotonínové transportéry). Tento blok zabraňuje molekúl serotonínu v spájaní receptorov, a preto si serotonín nemožno pamätať (odtiaľ názov SSRI) a zostáva v somatodendritickej oblasti.

Po čase sa hladiny serotonínu zvyšujú kvôli ich akumulácii. Hladiny serotonínu tiež zvyšujú nežiaduce oblasti a začnú sa pozorovať prvé vedľajšie účinky.

Krok 1- Somatodendritický blok serotonergného receptora (Stahl, 2010).

2-regulácia receptorov

Keď boli receptory na chvíľu zablokované, neurón ich „identifikuje ako nepotrebný, takže prestanú pracovať a niektoré zmiznú. Tieto účinky sú známe ako desenzibilizácia a regulácia dole a vyskytujú sa prostredníctvom genomického mechanizmu.

Krok 2- Uvedomenie a regulácia zostupu somatodendritických serotonergných receptorov (Stahl, 2010).

3 výroba serotonínu

Pretože existujú menej receptorov, množstvo serotonínu, ktorý prichádza do neurónu, je menšie ako pred reguláciou. Preto neurón „verí“, že existuje veľmi malý serotonín, začína produkovať viac množstiev tohto neurotransmitera a aktivuje jeho prietok do axónov a uvoľňuje sa. Tento mechanizmus je ten, ktorý vysvetľuje väčšinu antidepresívnych účinkov SSRS.

Môže vám slúžiť: Prefrontálna kôra: anatómia, funkcie a zraneniaKrok 3- Aktivácia produkcie a uvoľňovania serotonínu (Stahl, 2010).

4-senzibilizácia a regulácia serotonergných receptorov smerom nadol 

Akonáhle už neurón začal segregovať vyššie úrovne serotonínu, začne sa doteraz relevantný mechanizmus pôsobenia SSRI, ktorý nebol doteraz účinný.

Tento mechanizmus je blokáda axonických receptorov, ktoré sú tiež znecitlivené a regulované dole, a preto menej zachytávaných serotonínov. Tento mechanizmus spôsobuje, že vedľajšie účinky ISR sa začnú znižovať, pretože hladiny serotonínu sa znížia na normálne úrovne.

Krok 4- Uvedomenie a regulácia axonických serotonergných receptorov (Stahl, 2010).

Stručne povedané, SSRI pôsobí postupne zvyšujúca hladiny serotonínu vo všetkých oblastiach mozgu, kde sú serotonergné neuróny, nielen tam, kde je to potrebné, čo spôsobuje priaznivé aj škodlivé účinky. Aj keď sa vedľajšie účinky alebo nepraniete, časom sa zlepšujú.

Špecifické aspekty vo fluoxetíne

Okrem vyššie uvedeného mechanizmu, spoločné pre všetky ISRS, fluoxetín sleduje aj ďalšie mechanizmy, vďaka ktorým je jedinečný.

Schéma molekuly fluoxetínu (Stahl, 2010).

Toto liečivo nielen inhibuje spätné vychytávanie serotonínu, ale tiež inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu v prefrontálnej kôre, čím blokuje receptory 5HT2C, čo zvyšuje hladinu týchto neurotransmiterov v tejto oblasti v tejto oblasti v tejto oblasti. Drogy, ktoré majú tento účinok, sa nazývajú DND.

Tento mechanizmus môže vysvetliť niektoré z vlastností fluoxetínu ako aktivátora, a preto pomáha znižovať únavu u pacientov so zníženou pozitívnou náklonnosťou, hypersomniam, psychomotorickým oneskorením a apatiou. Na druhej strane to nie je vhodné pre pacientov s agitáciou, nespavosťou a úzkosťou, pretože môžu zažiť nežiaducu aktiváciu.

Mechanizmus fluoxetínu ako DND môže tiež pôsobiť ako terapeutický účinok na anorexiu a bulímiu.

Nakoniec, tento mechanizmus môže tiež vysvetliť schopnosť fluoxetínu zvyšovať účinky antidepresív oceánu u pacientov s bipolárnou depresiou, pretože tento liek tiež pôsobí ako DND a obe účinky by sa pridali.

Ďalšími účinkami fluoxetínu je slabá blokáda norepinefrínu (IRN) a pri vysokých dávkach inhibícia CYP2D6 a 3 A4, ktorá môže nechcene zvýšiť účinok iných psychofarmaceutických látok.

Môže vám slúžiť: Vlastnosti Malty pre zdravie

Okrem toho majú fluoxentín aj ich metabolit dlhú polovicu života (2 alebo 3 dni fluoxetín a 2 týždne jeho metabolit), čo pomáha znižovať syndróm vysadenia pozorovaného odstránením niektorých ISRSS. Musíme však mať na pamäti, že to tiež znamená, že sa stane dlhá doba, kým liek úplne nezmizne z organizmu, keď liečba skončí.

Vedľajšie účinky fluoxetínu

Medzi vedľajšie účinky, ktoré zdieľajú fluoxetín a vo všeobecnosti sú všetky ISRS:

• Duševná agitácia, nervozita, úzkosť a dokonca aj záchvaty paniky. Tento účinok sa vytvára v dôsledku akútneho blokovania receptorov 5HT2A a 5HT2C v serotonergnej projekcii RAFE k amygdale a limbickej kôre do ventromediálnej prefrontálnej kortexu.
• Acatizmus, psychomotorické oneskorenie, mierny parkinsonizmus, dystonické hnutia a v dôsledku týchto kĺbových bolesti. Tento účinok sa vytvára akútnym blokovaním 5HT2A receptorov bazálnych ganglií.
• Poruchy spánku, myoklony, prebudenie. Tento účinok sa vytvára akútnym blokovaním receptorov 5HT2A v spánkových centrách.
• Sexuálna dysfunkcia. Tento účinok je spôsobený akútnym blokovaním receptorov 5HT2A a 5HT2C v mieche.
• Nevoľnosť a zvracanie. Tento účinok sa javí ako dôsledok akútneho blokovania receptorov 5HT3 v hypotalame.
• Črevná pohyblivosť, kŕče. Tento účinok je dôsledkom bloku receptora 5HT3 a 5HT4.

Okrem práve uvedených účinkov môže fluoxetín vyvolať ďalšie vlastné vedľajšie účinky, ktoré je možné pozorovať v nasledujúcej tabuľke.

Ak dôjde k predávkovaniu fluoxetínu, nestabilita, zmätok, nedostatok reakcie na podnety, závraty, vyblednutie a dokonca aj jesť, okrem predchádzajúcich vedľajších účinkov je možné utrpieť okrem predchádzajúcich vedľajších účinkov.

Okrem toho v klinickej štúdii pred marketingom lieku sa zistilo, že niektorí z mladších účastníkov (mladších ako 24 rokov) vyvinuli samovražedné tendencie (mysleli alebo sa snažili ublížiť alebo spáchať samovraždu) po prijatí fluoxetín. Preto musia byť mladí ľudia obzvlášť opatrní s uvedenými drogami.

Preventívne opatrenia, ktoré treba nasledovať pred užívaním fluoxetínu

Psychofarmaceutiká môžu byť pre zdravie vo všeobecnosti a najmä pre duševné zdravie veľmi nebezpečné; Preto by sa nikdy nemali podávať, musia sa vždy brať po lekárskom predpise a počas ich užívania lekára musí ísť, ak je zaznamenaná nejaká duševná alebo fyzická zmena.

Je dôležité informovať lekára, ak užívate alebo len prestanete užívať, nejaké ďalšie liečivo, pretože môže interagovať s fluoxetínom a spôsobiť škodlivé účinky.

Nižšie nájdete zoznam liekov, ktoré môžu byť potenciálne nebezpečné, ak sú v kombinácii s fluoxetínom:

• Lieky TICS, ako je pimozid (OAP).
• Lieky na liečbu schizofrénie, ako je tioridazín, klozapín (clozaril) a haloperidol (haldol).
• Niektoré antidepresíva IMAO (inhibítory oxidázy monoamínu), ako je izokroboxazid (marplan), fenelzín (Nardil), selegilín (Eldepryl, Emsam, Zelapar) a Tranilcipromina (Grin).
• Lieky na liečbu úzkosti, ako je alprazolam (Xanax) alebo diazepam (Valium).
• Antikoagulanty, ako je warfarín (coumadín) a tiklid (tiklopidín).
• Niektoré protiplesňy, ako je flukonazol (diflukan), ketoconazol (nizorálny) a vorikonazol (vfend).
• Ostatné antidepresíva, ako sú amitriptylín (elavil), amoxapín (asendin), klomipramín (anafranyl), desipramín (norpramín), doxepín, imipramín (tofranil), nortripty línie (adventyl, pamelor), proteriptyín (Vivactyl), lithobid) a tritripty a tridtripty a trikamine a trikamine a trikamine a trikamus) a tobolka), detrikamín), detrictyínu (vivoctyl), lithobid) a tritripty a toboble), detricyín (vivoctyl), lithobid) a trikamine a trikamine a trikamine a toboble. (surmontil).
• Niektoré nesteroidné protizápalové lieky, ako je aspirín, ibuprofén alebo paracetamol.
• Lieky na poruchy srdca, ako je digoxín (laxín) a flecainida (Tambocor).
• Niektoré diuretiká.
• Lieky na liečbu infekcií, ako je linezolid.
• Lieky na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, ako je fluvastatín (Lescol), a na liečbu hypertenzie, ako je torsemid (demadex).
• Lieky na liečbu vredov a poruchy žalúdka, ako je inhibítory pumpy Cimetidín (TAGAMET) a protóny, ako je esomeprazol (nexium) a omeprazol (PriloSEC, PRILOSEC OTC, ZEGERID).
• Liečba HIV, ako je Etravirina (Intelencia).
• Antikonvulzie, ako je fenytín (dilantín), karbamazepín (tegretol) a fenytín (dilantín).
• Hormonálne ošetrenie, ako je tamoxifén (nolvadex) a inzulín.
• Lieky na cukrovku, ako je tolbutamid.
• Metylénová modrá, ktorá sa používa na liečbu Alzheimerovej choroby.
• Lieky na migrény, ako je almotriptan (nápravy), Electriptan (relastpax), frovatriptan (frova), nalatriptan (Amerge), Rizatriptan (maxalt), sumatriptan (imitrex) a zolmitriptan (Zomig).
• Sedatíva, upokojujúce a pilulky na spanie.
• Lieky na liečbu obezity, ako je sibtramín (Meridia).
• Analgetiká ako tramadol (ultram).
• Liečba rakoviny, ako je vinblastín (Velban).

Môže vám to slúžiť: moja priateľka/alebo ma opustila: 10 základných tipov na jeho prekonanie

Odporúča sa tiež varovať lekára, ak beriete vitamíny, napríklad tryptofán alebo bylinkové výrobky, ako napríklad San Juan Grass.

Okrem toho sa musí venovať osobitná starostlivosť s fluoxetínom, ak sa prijíma elektrokonvulzívna terapia, ak máte cukrovku, záchvaty alebo nejaké ochorenie pečene a ak infarkt nedávno utrpel.

Fluoxetín by sa nemal brať, ak je tehotná, najmä v posledných mesiacoch tehotenstva. Odporúča sa ani, aby ľudia nad 65 rokov užívali tento liek.

Odkazy

1. Americká spoločnosť farmaceutov zdravotného systému. (15. novembra 2014). Fluoxetín. Získané z MedLinePlus.
2. UNAM School of Medicine. (s.F.). Fluoxetín. Získané 13. mája 2016 z lekárskej fakulty UNAM.
3. Stahl, s. (2010). Antidepresíva. V S. Stahl, Stahlova eosecial psychofarmakológia (P. 511-666). Madrid: skupina v triede Medica.
4. Stahl, s. (2010). Antidepresíva. V S. Stahl, Stahlova eosecial psychofarmakológia (P. 511-666). Madrid: skupina v triede Medica.