Adrenergné receptory

Čo sú adrenergné receptory?

Ten adrenergné receptory Sú to proteínové molekuly umiestnené v membránach buniek, na ktorých ich účinky majú adrenalín (a) katecholamíny (A) a norepinefrín (Na). Jeho meno je odvodené od mena prvého z týchto látok, adrenalín.

Adrenalín je zase názov, s ktorým je látka uľahčujúca organické reakcie súvisiace s bojovými alebo letovými reakciami známa od 19. storočia a zistilo sa, že bola rozpracovaná a vylučovaná bunkami v šnúre malých žliaz umiestnených v hornom póle každá oblička.

Signalizačné trasy adrenergných receptorov

Vďaka svojim anatomickým vzťahom s obličkami sa tieto žľazy nazývali „nadobličkami“, aby označili svoju pozíciu v hornej časti obličiek alebo tiež nadobličiek, aby naznačovali ich blízkosť alebo súvisiaci vzťah s týmito orgánmi.

Aj keď etymológia gréckeho „epi“ (vyššie) a „nefros“ (obličky) nemala veľký vplyv na nominovanie žliaz, mal svoj vplyv na označenie vyššie uvedených látok, ktoré sú známe aj ako epinefrín a norepinefrín.

Boli to však latinské slová, ktoré prevládali ako korene na stanovenie nomenklatúry všetkých faktorov spojených s týmito dvoma látkami, a preto hovoríme o bunkách, vláknach, adrenergických alebo severných reeergných systémoch alebo receptoroch.

Adrenergné receptory patria do triedy metabotropných receptorov spojených s heterotroférickým G proteínom G. Sú to dlhé komplexné proteíny, ktoré siahajú z vonkajšej strany bunky a majú 7 a-hericových segmentov, ktoré postupne prechádzajú hrúbkou membrány, rukoväte na vonkajšej strane a vo vnútri a končia na jednom cytoplazmatickom konci.

Umiestnenie adrenergných receptorov

Adrenergné receptory sa nachádzajú v centrálnom nervovom systéme a v mnohých viscerálnych komponentoch organizmu.

V centrálnom nervovom systéme

V centrálnom nervovom systéme (CNS) sa nachádzajú v postsynaptických membránach synapsií tvorených koncami axónov, ktoré pochádzajú z adrenergných alebo severo -reergných buniek jadier mozgových kmeňových kmeňov.

S výnimkou β3 receptorov boli doteraz identifikované všetky typy adrenergických receptorov opísaných v centrálnom nervovom systéme, najmä v terminálnych oblastiach severných projekcií, ktoré vznikli v lokusovom ceruleo, vrátane optického talamu, hypotalamu, limbického systém a mozgová kôra.

Špirála

Pokiaľ ide o viscerálne adrenergné receptory, sú niekoľkých typov a väčšinou sa nachádzajú v membránach viscerálnych efektorových buniek, na ktorých postganglionárne axóny sympatického rozdelenia autonómneho nervového systému, uvoľňujú hlavne Norepineuseuseuseuseuseuseuseuseuseuseuseuseuseuseuse.

Môže vám slúžiť: fosfoproteíny

Zahrnuté sú tu komponenty kardiovaskulárneho systému, ako sú bunky srdcového systému excitačného konukcie a predsieň a komorová práca myokardu, ako aj krvný tok ciev v kožených a slizniciach, brušnú oblasť, kostrové svaly, cirkuláciu, koronárny cirkulácia, Žily, erektilné tkanivo sexuálnych orgánov a mozgu.

Gastrointestinálny trakt

Gastrointestinálny trakt má adrenergné receptory vo svojich pozdĺžnych a kruhových svaloch zodpovedných za peristaltické pohyby a tiež na úrovni zvieračov.

Sú exprimované pečeňovými bunkami a α a p bunkami ostrovčekov pankreas langerhans, ktoré sú spojené s produkciou a uvoľňovaním glukagónu a inzulínu.

Genitorický systém

Pokiaľ ide o genit-turný systém, jeho prítomnosť je detegovaná v juxtaglomerulárnych bunkách a v obličkových tubulárnych bunkách, v detrusorovom svale a v trigone močového mechúra (vnútorný zvierač), v semenných vezikulách, prostate, kanáliku a maternicovej farbe.

Sú tiež prítomné v iných štruktúrach, ako je sval dilatátora pupila, hladké svaly tracheo-bronchiálne, pilotívne svaly kože, slinné žľazy sliznice, ako sú submaxily, epifálové žľazy a tukové tkanivo.

Niektoré z týchto receptorov sa nachádzajú aj na viscerálnych bunkách v oblastiach ďaleko od sympatických zakončení, a preto nie sú stimulované norepinefrínom, hlavnou látkou uvoľňovanou týmito zakončením, ale adrenalínom, hlavnou látkou uvoľňovanou adrenálnou dusenou a ktorá pôsobí ako hormón.

Funkcia

Adrenergné receptory sprostredkujú účinky, že sympatický nervový systém spúšťa v rôznych viscerálnych efektorových zložkách, na ktorých pôsobí modifikáciou úrovne aktivity.

Tieto účinky sú rovnako rozmanité ako rozmanité je ich distribúcia vo viscerálnej zložke a rozmanité sú rôzne typy a podtypy receptorov prítomných v každom telovom tkanive.

Funkcie sú spojené s odpoveďami vyvolanými v efektoroch aktiváciou adrenergných receptorov, keď sa spájajú s ich ligandami (adrenalín alebo norepinefrín).

Tieto reakcie zahŕňajú kontrakciu alebo relaxáciu hladkého svalstva (v závislosti od uvažovaného viscerálneho sektora), sekrécia alebo inhibícia sekrécie látok a niektoré metabolické účinky, ako je lipolýza alebo glukogenolýza.

Môže vám slúžiť: Trofické vzťahy: koncept a príklady

Klasifikácia adrenergných receptorov

Β2 receptory

Na identifikáciu a klasifikáciu sa použili farmakologické kritériá. Jeden z nich spočíva v určovaní relatívnej účinnosti ekvimolárnych dávok látok, ktoré reprodukujú (sympatomimetiká) účinky aktivácie rôznych typov receptorov, zatiaľ čo ostatné používajú sympatolitické látky na vytvorenie blokovania týchto účinkov.

S týmito postupmi spolu s ostatnými, ako je stanovenie ich molekulárnych štruktúr a klonovanie ich génov, bolo možné určiť existenciu dvoch veľkých kategórií adrenergných receptorov:

• Receptory ALFA (a).
• Beta receptory (p).

Z prvých dvoch podtypov boli identifikované: a1 a a2 a druhé subtypy β1, p2 a p3.

Norprenalín aj adrenalín majú rovnakú intenzitu účinku na receptory a1 a p3. Norepinefrín má intenzívnejšie účinky ako adrenalín na receptory P1; Zatiaľ čo adrenalín je silnejší ako norepinefrín na a2 a p2.

Alfa adrenergné receptory

A1 receptory

Tieto receptory sú v hladkom svale väčšiny vaskulárnych postelí, v zvieratách gastrointestinálneho traktu a vo vnútornom zvieratkom močovom mechúre, v dilatátorovom svale žiaka, v pilotnom svale, v semenných vezikulách, prostate, deferenciálnej potrubie, v submaxilárnej slinnej žľaze a v obličkových tubuloch.

Aktivácia všetkých týchto efektorov závisí od úrovne cytosolického vápnika (Ca2+), ktorá zase závisí od jeho uvoľnenia z jeho miesta ukladania v sarkoplazmatickom retikule; uvoľnenie, ktoré sa vyskytuje, keď vápnikové kanály aktivované molekulou nazývanou inozitol trifosfát alebo IP3.

Receptory a1 sú spojené s proteínom GQ, s tromi podjednotkami: aq, β a y.

Keď je prijímač aktivovaný jeho ligandom, proteín sa disociuje v zložke βy a jednej aQ, ktorá aktivuje fosfolipázový enzým. To vytvára diacylglycerol z inozitol difosfátu (PIP2) membrány. Diacilglycerol aktivuje proteín C a IP3 kinázy, ktorý uprednostňuje výstup vápnika do cytoplazmy.

A2 receptory

Bola opísaná jeho prítomnosť v pozdĺžnom a kruhovom svale gastrointestinálneho traktu, kde pôsobia inhibujúce svoju pohyblivosť. Sú tiež umiestnené v pankreatických β bunkách, kde inhibujú sekréciu inzulínu.

Vyjadrujú sa tiež ako samopreceptory na úrovni presynaptickej membrány noradrenergickej varikózy.

Môže vám slúžiť: Ruffini Corpuscles: Histológia, funkcie, mechanizmy pôsobenia

Receptory a2 pracujú spojené s GI proteínom, tzv. Ako jeho alfa (ai) podjednotka, keď sa separuje od komplexu py, produkuje inhibíciu adenylkiklázy a znižuje intracelulárne hladiny AMPC, čo znižuje aktivitu proteínov A (PKA). Preto inhibítorový účinok týchto receptorov.

Beta adrenergné receptory

Β1 receptory

Sú umiestnené na úrovni bunkových bunkových kardiostimulátorov, ako aj v systéme vodivých vzbudzujúcich a v kontraktilnom myokarde, v ktorých miestach podporujú zvýšenie frekvencie (chronotropizmus +), rýchlosti jazdy (dromotropizmus + +), z Kontrakčná sila (inotropizmus +) a rýchlosť relaxácie (Lusotropizmus +).

Boli tiež opísané v gastrointestinálnom trakte svaly (do ktorej inhibujú) a v bunkách juxtaglomerulárneho systému obličiek (kde podporujú sekréciu renínu).

Všetky receptory beta typu (p1, p2 a p3) sú spojené s proteínom GS. Dolný index „S“ sa vzťahuje na stimulujúcu aktivitu enzýmu adenylciklázy, ktorý sa spustí, keď prijímač interaguje s jeho ligandom, ktorý uvoľňuje podjednotku aS.

AMPC aktivuje PKA a je zodpovedný za fosforylačné proteíny, ako sú kanály, čerpadlá alebo enzýmy, ktoré sprostredkujú reakcie na receptory.

Β2 receptory

Boli odhalené na úrovni hladkého svalstva umiestneného v arterioloch kostrového svalu, v detruzorovom svale močového mechúra, v maternici a v tracheobronchiálnych svaloch vyvolaných vo všetkých z nich relaxáciu.

Kryštalická štruktúra adrenergného receptora beta 2

Sú tiež exprimované v epifisickej žľaze (kde podporujú syntézu melatonínu), v pečeni (kde podporujú glykolýzu a glukoneogenézu) a v bunkách tukových tkanív (kde podporujú lipolýzu a uvoľňujú sa do krvi bez mastných kyselín).

Β3 receptory

Základná štruktúra β3 receptorov. Zdroj: Gufeti Skulason, CC BY-SA 4.0, cez Wikimedia Commons

Toto sú posledné, ktoré boli identifikované. Ako je uvedené vyššie, jeho prítomnosť sa nevyskytuje v centrálnom nervovom systéme, ale je obmedzená na perifériu organizmu, kde sa nachádzajú výlučne na úrovni hnedých tukových tkanivových buniek a sú priamo zapojení do produkcie tepla prostredníctvom lipidového katabolizmu v tejto látke.